สารนี้ใช้ในการสังเคราะห์โมเลกุลขนาดใหญ่และการปรับเปลี่ยนโครงสร้างทางเคมี โดยเฉพาะในกระบวนการเชื่อมโยงโมเลกุลผ่านปฏิกิริยา azide-alkyne cycloaddition หรือที่เรียกว่า click chemistry ซึ่งเป็นเทคนิคที่นิยมใช้ในเคมีชีวภาพและวัสดุศาสตร์ นอกจากนี้ยังใช้ในการสร้างลิงก์เชื่อมระหว่างโมเลกุลต่าง ๆ เช่น โปรตีน เปปไทด์ หรือพอลิเมอร์ เพื่อปรับปรุงคุณสมบัติทางกายภาพหรือการทำงานของสารเหล่านั้น โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านนาโนเทคโนโลยีและการพัฒนายา