2-Amino-3-methylbenzaldehyde ใช้ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีศักยภาพในการรักษาโรค ทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการผลิตสารประกอบเฮเตอร์โรไซคลิก ซึ่งมีความสำคัญในการค้นพบยา นำไปใช้ในการสังเคราะห์อินทรีย์เพื่อสร้างสีย้อมและเม็ดสี เนื่องจากมีหมู่ฟังก์ชันอัลดีไฮด์และอะมิโน นอกจากนี้ยังใช้ในการวิจัยเพื่อพัฒนาวัสดุใหม่ที่มีคุณสมบัติทางแสงหรืออิเล็กทรอนิกส์เฉพาะ บทบาทในการเตรียมโมเลกุลอินทรีย์ที่ซับซ้อนทำให้มีคุณค่าในทั้งอุตสาหกรรมและวิชาการ