ใช้ในงานสังเคราะห์อินทรีย์เป็นสารกลางสำหรับสารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพและลิแกนด์รีเซพเตอร์ โครงสร้างของมันสนับสนุนการคอนจูเกตในเคมียารักษา ทำให้มีคุณค่าในการสร้างตัวแทนต้านมะเร็งและต้านการอักเสบที่เป็นไปได้ ใช้กันทั่วไปในปฏิกิริยาครอสคัปเปลิงแบบซูซูกิและอื่นๆ เนื่องจากมีหมู่ไอโอดีน ซึ่งช่วยให้เกิดอนุพันธ์ไบอาริล นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างในการสังเคราะห์ตัวยับยั้งคินาสและยาที่มุ่งเป้าไปยังระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากวงแหวนมอร์โฟลีนมีคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ที่ดี