สารเคมีนี้ใช้หลักในการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตยาเภสัชภัณฑ์ต่าง ๆ โครงสร้างที่มีทั้งกลุ่มอะมิโนและเมทอกซี่ ทำให้มีคุณค่าในการพัฒนาโมเลกุลที่มีคุณสมบัติบำบัดที่เป็นไปได้ มักใช้ในการสังเคราะห์โมเลกุลอินทรีย์ที่ซับซ้อน โดยเฉพาะที่มุ่งเป้าไปยังเส้นทางชีวภาพเฉพาะ นักวิจัยยังสำรวจการใช้ในการสร้างยารักษาใหม่ โดยเฉพาะในด้านยาต้านการอักเสบและยาต้านมะเร็ง นอกจากนี้ กลุ่มเบนซิลอกซี่ให้ความยืดหยุ่นในการดัดแปลงทางเคมี ทำให้สามารถสร้างอนุพันธ์ที่หลากหลายสำหรับการประเมินทางชีวภาพต่อไป