ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาหลอกฮอร์โมนไทรอยด์และเภสัชวิทยารังสี โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถนำเข้าไปในโมเลกุลที่ซับซ้อนมากขึ้น โดยไอโอดีนทำหน้าที่เป็นตัวติดฉลากรังสีหรือจุดยึดสำหรับการดัดแปลงทางเคมีเพิ่มเติม นอกจากนี้ยังใช้ในงานสังเคราะห์ออร์แกนิกสำหรับสร้างสารประกอบชีวภาพที่มีกิจกรรม เนื่องจากความตอบสนองของหมู่ไฮดรอกซีและไนไตรล์