4-Amino-2-methoxybenzonitrile ใช้หลักในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการผลิตยาลดความดันโลหิต โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตสารประกอบที่ช่วยควบคุมความดันโลหิต นอกจากนี้ ยังใช้ในการพัฒนาสีย้อมและเม็ดสี ซึ่งเป็นส่วนประกอบของสีย้อมสำหรับสิ่งทอและหมึก กิจกรรมในสังเคราะห์อินทรีย์ยังขยายไปถึงการสร้างสารเคมีเกษตร ช่วยในการกำหนดสูตรยาฆ่าแมลงและสารกำจัดวัชพืช เนื่องจากโครงสร้างของมันมีทั้งหมู่เอมีโนและหมู่เมทอกซีที่สามารถทำปฏิกิริยาได้หลากหลาย ทำให้เหมาะสำหรับการปรับเปลี่ยนโครงสร้างเพื่อสร้างสารประกอบใหม่ที่มีคุณสมบัติเฉพาะ นอกจากนี้ยังมีการใช้ในงานวิจัยทางเคมีเพื่อศึกษาปฏิกิริยาและกลไกการเกิดสารใหม่ๆ