ใช้ในสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะยาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการชัก หรือยาปรับสมดุลของสารสื่อประสาท เนื่องจากโครงสร้างไซโคลบิวเทนที่มีหมู่อะมิโนในตำแหน่ง cis ช่วยเลียนแบบโครงสร้างของกรดอะมิโนธรรมชาติ ทำให้สามารถจับกับตัวรับหรือเอนไซม์ในร่างกายได้อย่างมีประสิทธิภาพ นิยมใช้เป็นตัวตั้งต้น (building block) ในการพัฒนายาที่ต้องการความจำเพาะสูงและเสถียรภาพทางเมแทบอลิซึม