ใช้เป็นสารตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่เล็งเป้าไปที่ระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างไซโคลเฮกซานที่มีหมู่อะมิโนและหมู่กรดคาร์บอกซิลิกช่วยให้สามารถสร้างสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ รวมถึงสารที่มีศักยภาพในการเป็นยาลดความวิตกกังวล ยากล่อมประสาท หรือยาต้านอาการชัก หมู่อะมิโนและหมู่กรดคาร์บอกซิลิกช่วยให้สามารถปรับแต่งได้ง่ายสำหรับการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อนมากขึ้น นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมเปปไทด์ไซคลิกและเปปโตไดมิมิติกส์ ซึ่งความแข็งของการคอนฟอร์เมชันช่วยเพิ่มความเลือกในการจับและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในการวิจัยเคมียารักษาเพื่อศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและกิจกรรม (SAR) เนื่องจากความหลากหลายทางสเตอรีโอเคมี