ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะตัวยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางและยาคลายกล้ามเนื้อ โครงสร้างไซโคลเฮกซานที่แข็งและมีสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้ ทำให้มีคุณค่าในการออกแบบโมเลกุลชีวภาพที่มีความจำเพาะสูง นิยมใช้ในเคมีเภสัชกรรมเพื่อปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสามารถในการจับกับเป้าหมายในยาที่กำลังพัฒนา นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมเพปไทโดมิมิติกส์และตัวยับยั้งเอนไซม์ เนื่องจากสามารถเลียนแบบกรดอะมิโนธรรมชาติได้ ในขณะที่ให้ข้อจำกัดทางโครงสร้างที่เพิ่มขึ้น