เทโอโพรโลลใช้หลักในการแพทย์เป็นยาบล็อกเบต้า ใช้รักษาโรคความดันโลหิตสูงโดยทั่วไป ช่วยลดความเสี่ยงของอาการหัวใจวายและเส้นเลือดในสมองโดยการผ่อนคลายหลอดเลือดและลดภาระการทำงานของหัวใจ นอกจากนี้ยังมีประสิทธิภาพในการรักษาโรคเอางิน่า (อาการเจ็บหน้าอก) โดยปรับปรุงการไหลเวียนของเลือดไปยังหัวใจและลดความต้องการออกซิเจนของหัวใจ เทโอโพรโลลยังใช้ในการจัดการจังหวะการเต้นของหัวใจที่ผิดปกติ (โรคหัวใจเต้นผิดจังหวะ) และสามารถเป็นส่วนหนึ่งของแผนการรักษาโรคหัวใจล้มเหลว โดยปรับปรุงการทำงานของหัวใจโดยรวม ในบางกรณี ใช้เพื่อป้องกันไมเกรนหรือจัดการอาการของต่อมไทรอยด์ทำงานเกินปกติ ต้องใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์เสมอ มีบทบาทสำคัญในการจัดการสุขภาพหัวใจและหลอดเลือด