(±)-Befunolol ใช้หลักๆ เป็นเบต้าบล็อกเกอร์ในการรักษาโรคต้อหินและความดันในตาสูง โดยทำงานลดการผลิตของน้ำหล่อเลี้ยงในตา ส่งผลให้ลดความดันในลูกตา ซึ่งช่วยป้องกันความเสียหายต่อเส้นประสาทตาและรักษาการมองเห็นไว้ นอกจากนี้ อาจใช้ในภาวะอื่นๆ ที่การยับยั้งเบต้า-อะดรีนเนอร์จิกมีประโยชน์ เช่น การจัดการโรคหัวใจและหลอดเลือดบางชนิด การนำไปใช้มักอยู่ในรูปแบบน้ำยาหยอดตา สำหรับให้โดยตรงที่ตา เพื่อให้เกิดผลเฉพาะที่และการดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดน้อยที่สุด