(±)-Befunolol ใช้เป็นยารักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับระบบหัวใจและหลอดเลือด โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการควบคุมความดันโลหิตสูงและป้องกันอาการหัวใจเต้นผิดจังหวะ ยานี้จัดอยู่ในกลุ่มเบต้าบล็อกเกอร์ ซึ่งทำงานโดยการยับยั้งผลของฮอร์โมนบางชนิดที่ส่งผลต่อหัวใจและหลอดเลือด ทำให้หัวใจทำงานช้าลงและลดความดันโลหิต นอกจากนี้ ยังอาจใช้ในการรักษาอาการอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับระบบหัวใจตามคำแนะนำของแพทย์ การใช้ยานี้ต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิดเพื่อป้องกันผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น