สารเคมีนี้ถูกนำไปใช้ในการสังเคราะห์และปรับปรุงโมเลกุลทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกระบวนการเชื่อมโยงโมเลกุล (bioconjugation) ซึ่งเป็นกระบวนการสำคัญในงานวิจัยทางชีววิทยาและยา เนื่องจากมีกลุ่มฟังก์ชัน azide และ alkyne ที่สามารถทำปฏิกิริยา cycloaddition ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ทำให้สามารถเชื่อมต่อโมเลกุลต่าง ๆ เข้าด้วยกันได้อย่างแม่นยำ เช่น การเชื่อมต่อเปปไทด์ โปรตีน หรือ oligonucleotides นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในการพัฒนาวัสดุนาโนและระบบนำส่งยาเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษาโรค