Cyclo(L-Pro-L-Val) ใช้หลักๆ ในด้านการสังเคราะห์เปปไทด์และการวิจัยทางเภสัชวิทยา โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการพัฒนาเปปไทด์ชีวภาพและเปปไทด์เลียนแบบ ซึ่งจำเป็นสำหรับการสร้างยาที่มีเสถียรภาพและความจำเพาะสูง สารประกอบนี้ยังถูกนำมาใช้ในการศึกษาการยับยั้งเอนไซม์ โดยเฉพาะโปรติเอส เนื่องจากโครงสร้างแบบวงที่เลียนแบบสารตั้งต้นเปปไทด์ตามธรรมชาติ นอกจากนี้ ยังมีการประยุกต์ใช้ในวิทยาศาสตร์วัสดุสำหรับการออกแบบนาโนวัสดุและชีววัสดุที่ตั้งบนพื้นฐานของเปปไทด์ที่มีคุณสมบัติเฉพาะตามต้องการ บทบาทในการปรับเปลี่ยนเส้นทางชีวภาพทำให้มีคุณค่าต่อการสำรวจเป้าหมายบำบัดในโรคต่างๆ เช่น มะเร็งและการติดเชื้อจุลินทรีย์