ใช้ในงานวิจัยด้านชีววิทยาและเภสัชวิทยาเพื่อยับยั้งโปรตีนขนส่งชนิด P-glycoprotein (P-gp) และ ABCG2 (หรือที่เรียกว่า BCRP) ซึ่งมีบทบาทในการดื้อยาของเซลล์มะเร็ง โดย Ko143 ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของยาเคมีบำบัดโดยป้องกันไม่ให้ยาถูกขับออกจากเซลล์มะเร็ง ทำให้ยาอยู่ภายในเซลล์ได้นานขึ้นและออกฤทธิ์ได้ดีขึ้น นิยมใช้ในห้องปฏิบัติการเพื่อศึกษาการดูดซึม การกระจายตัว และการขับออกของยา นอกจากนี้ยังใช้ในการศึกษาเกี่ยวกับสมอง โดยเฉพาะการข้ามผ่านของสารผ่านเกราะเลือด-สมอง (blood-brain barrier) เนื่องจากโปรตีน ABCG2 มีบทบาทสำคัญในการควบคุมการผ่านของสารเข้าสู่สมอง