iRGD peptide ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในด้านการแพทย์และเภสัชวิทยา โดยเฉพาะในด้านการส่งส่งยาเป้าหมาย (targeted drug delivery) เนื่องจากมีความสามารถในการช่วยให้ยาหรือสารออกฤทธิ์ผ่านเข้าสู่เนื้อเยื่อหรือเซลล์มะเร็งได้อย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้น เปปไทด์นี้ทำงานโดยการจับกับ integrin receptors ที่พบมากบนเซลล์มะเร็ง จากนั้นช่วยให้สารออกฤทธิ์สามารถผ่านเข้าไปในเซลล์ได้ดีขึ้น นอกจากนี้ iRGD peptide ยังถูกศึกษาเพื่อใช้ในการเพิ่มประสิทธิภาพของการรักษาด้วยเคมีบำบัด (chemotherapy) และการรักษาด้วยรังสี (radiotherapy) โดยการช่วยให้ยาหรือสารรังสีเข้าถึงเซลล์มะเร็งได้ดีขึ้น และลดผลข้างเคียงต่อเซลล์ปกติ ในด้านการวิจัย iRGD peptide ยังถูกใช้เป็นเครื่องมือในการศึกษากลไกการเข้าสู่เซลล์ของสารต่างๆ และการพัฒนาระบบนำส่งยาชนิดใหม่ๆ ที่มีความแม่นยำสูง ซึ่งสามารถนำไปใช้ในการรักษาโรคมะเร็งและโรคอื่นๆ ที่ต้องการการส่งส่งยาแบบเจาะจง