iRGD peptide ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในระบบการส่งยาแบบเจาะจง (targeted drug delivery) เนื่องจากมีความสามารถในการเพิ่มการแทรกซึมของสารรักษาเข้าไปในเนื้องอก โดยทำงานผ่านการจับกับ integrin บนพื้นผิวของหลอดเลือดในเนื้องอก ซึ่งกระตุ้นการตอบสนองการแทรกซึมเนื้อเยื่อ ทำให้สามารถนำยาที่ติดตั้งไปลึกเข้าไปในเนื้อเยื่อเนื้องอกได้ ทำให้มีคุณค่าอย่างยิ่งในการบำบัดมะเร็ง โดยช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของยาเคมีบำบัดในขณะที่ลดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อปกติ นอกจากนี้ iRGD ยังถูกสำรวจใช้ในการถ่ายภาพเพื่อปรับปรุงการมองเห็นเนื้องอกในกระบวนการวินิจฉัย คุณสมบัติการเจาะจงเนื้องอกและการแทรกซึมที่เป็นเอกลักษณ์ทำให้เป็นเครื่องมือที่มีแนวโน้มในการพัฒนาการแพทย์แม่นยำสำหรับการรักษามะเร็ง