ทาโครลิมัส โมโนไฮเดรต ใช้หลักเป็นยา immunosuppressant เพื่อป้องกันการปฏิเสธอวัยวะในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะ เช่น ไต ตับ หรือหัวใจ โดยยับยั้งการกระตุ้นของ T-cells ซึ่งมีบทบาทสำคัญในระบบภูมิคุ้มกันที่อาจโจมตีอวัยวะที่ปลูกถ่าย ยานี้มักสั่งจ่ายร่วมกับยา immunosuppressant อื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดความเสี่ยงของการปฏิเสธ

นอกจากใช้ในทางการแพทย์ปลูกถ่ายแล้ว ทาโครลิมัส โมโนไฮเดรต ยังใช้ทาเฉพาะที่ในการรักษาโรคผิวหนังบางชนิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการจัดการโรคผื่นภูมิแพ้ผิวหนัง (eczema) ในผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองดีต่อการรักษาแบบทั่วไป รูปแบบทาเฉพาะที่ช่วยลดการอักเสบและทำให้ผิวสงบ สร้างความโล่งใจจากอาการคันและไม่สบาย

การใช้ต้องมีการตรวจติดตามอย่างใกล้ชิดเนื่องจากผลข้างเคียงที่อาจเกิด เช่น ความเสี่ยงติดเชื้อสูง ไตทำงานผิดปกติ และความดันโลหิตสูง ปริมาณและวิธีให้ยาปรับตามความต้องการของผู้ป่วยแต่ละคน มักนำทางโดยการตรวจเลือดเป็นประจำเพื่อให้แน่ใจว่าระดับยาอยู่ในระดับบำบัดและลดผลข้างเคียง