ดัลเซททรัพิบถูกพัฒนาขึ้นเพื่อใช้ในการรักษาผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด โดยทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์ CETP (Cholesteryl Ester Transfer Protein) ซึ่งมีบทบาทในการถ่ายโอนคอเลสเตอรอลเอสเตอร์จาก HDL (คอเลสเตอรอลดี) ไปยัง LDL (คอเลสเตอรอลไม่ดี) เมื่อเอนไซม์นี้ถูกยับยั้ง จะทำให้ระดับ HDL ในเลือดสูงขึ้น และอาจช่วยลดการสะสมของคราบไขมันในหลอดเลือด จึงคาดว่าจะช่วยลดความเสี่ยงของการเกิดโรคหัวใจวายหรือหลอดเลือดสมองตีบ

อย่างไรก็ตาม แม้ผลการศึกษาในระยะแรกจะแสดงให้เห็นถึงการเพิ่มขึ้นของ HDL แต่การทดลองทางคลินิกในระยะที่ 3 ไม่พบว่าดัลเซททรัพิบช่วยลดเหตุการณ์ทางหลอดเลือดหัวใจอย่างมีนัยสำคัญ ทำให้การพัฒนายาตัวนี้ถูกระงับลงในหลายประเทศ ปัจจุบันจึงไม่มีการใช้ดัลเซททรัพิบในการรักษาอย่างแพร่หลาย และยังคงเป็นหัวข้อที่มีการศึกษาต่อเนื่องในด้านชีววิทยาของเมตาบอลิซึมไขมัน