L-Penicillamine ใช้หลักในการรักษาโรค Wilson's disease ซึ่งเป็นความผิดปกติทางพันธุกรรมที่ทำให้ทองแดงสะสมในร่างกาย โดยยาจะจับกับทองแดงส่วนเกินและช่วยขับออกทางปัสสาวะ ป้องกันความเสียหายต่อตับ สมอง และอวัยวะอื่นๆ

นอกจากนี้ ยังใช้ในการจัดการโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ โดยเฉพาะในกรณีที่การรักษาออื่นๆ ไม่ได้ผล โดยช่วยลดการอักเสบและชะลอความก้าวหน้าของความเสียหายต่อข้อต่อผ่านการปรับการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกัน

ในกรณีที่หายาก L-Penicillamine ยังใช้รักษาโรค cystinuria ซึ่งเป็นภาวะที่นำไปสู่การก่อตัวของนิ่วซิสตีนในไต โดยช่วยสร้างคอมเพล็กซ์ที่ละลายน้ำได้กับซิสตีน ลดความเสี่ยงของการเกิดนิ่ว

เนื่องจากมีผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น เช่น การกดการทำงานของไขกระดูกและความเสียหายต่อไต การใช้ยาจึงต้องได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด และมักสั่งจ่ายเมื่อประโยชน์มีมากกว่าความเสี่ยง