ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาในกลุ่มระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) เป็นส่วนประกอบพื้นฐานสำหรับสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) เนื่องจากมีกลุ่มอะมีนและโครงสร้างไซโคลบิวเทนที่แข็ง ซึ่งสามารถส่งผลต่อความเลือกสรรและความสัมพันธ์ในการจับกับโมเลกุลยา ใช้อย่างแพร่หลายในเคมีทางการแพทย์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) ยังใช้ในการเตรียมตัวปรับตัวรับ รวมถึงที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติทางระบบประสาท โครงสร้างอะมีนไซโคลบิวทิลที่ถูกแทนที่ด้วยอะรีลมีคุณค่าในการออกแบบสารประกอบที่มีความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและชีวเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีขึ้น