ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างแคลนหลักในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพที่ต้องการสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้ วงไซโคลบิวเทนที่มีความเครียดและหมู่ฟังก์ชัน (ไฮดรอกซิลและเอสเทอร์) ช่วยให้เกิดการแปลงแบบเลือกเพศ ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาในการสร้างโมเลกุลซับซ้อน เช่น ตัวยับยั้งเอนไซม์หรือตัวปรับตัวรับ ใช้บ่อยในการเตรียมผู้สมัครยาที่เล็งเป้าไปยังโรคระบบประสาทส่วนกลางและโรคเมแทบอลิซึม เนื่องจากความแข็งตัวเชิงคอนฟอร์เมชันและความสามารถในการเลียนแบบพันธะเปปไทด์หรือซับสเตรตธรรมชาติ