5-Ethynylpicolinaldehyde ถูกใช้หลักในการสังเคราะห์อินทรีย์เป็นบล็อกก่อสร้างที่หลากหลายสำหรับการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน กลุ่มฟังก์ชันอัลดีไฮด์และเอทไธนิลทำให้เป็นสารกลางที่มีคุณค่าในการพัฒนายา โดยเฉพาะในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ มันมักถูกใช้ในปฏิกิริยาเคมีคลิก เช่น การไซโคลอัดชันอะซายด์-อัลไคน์ที่เร่งด้วยทองแดง (CuAAC) เพื่อสร้างอนุพันธ์ไตรอะซอล ซึ่งมีความสำคัญในการค้นพบยาและวิทยาศาสตร์วัสดุ นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นในการเตรียมลิแกนด์สำหรับการเร่งปฏิกิริยาและในการก่อสร้างโครงสร้างโมเลกุลสำหรับวัสดุขั้นสูง