ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบไซโคลบิวเทน ซึ่งมีโครงสร้างเฉพาะที่เหมาะสมสำหรับการพัฒนายา โดยเฉพาะในกลุ่มยับยั้งเอนไซม์ที่ต้องการความจำเพาะสูง เช่น ยับยั้งโปรตีเอสในไวรัส โครงสร้างไซโคลบิวเทนที่มีหมู่เบนซิลและหมู่คาร์บอกซิลิกช่วยเพิ่มความเสถียรและควบคุมรูปร่างของโมเลกุล ทำให้สามารถออกแบบยาที่จับกับเป้าหมายได้อย่างแม่นยำ นอกจากนี้ ยังใช้ในงานวิจัยด้านเคมีอินทรีย์เพื่อสร้างสารตั้งต้นที่มีศูนย์อสมมาตร ซึ่งมีความสำคัญต่อการพัฒนาสารชีวภาพที่มีฤทธิ์เฉพาะตัว