ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีโครงสร้างสไปโรอินโดลีน ซึ่งมักพบในสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า หรือยาปรับสมดุลสารสื่อประสาท โครงสร้างพิเพอริดีนที่มีหมู่ tert-butoxycarbonyl (Boc) ทำให้สามารถควบคุมการเกิดปฏิกิริยาได้ดีในขั้นตอนการสังเคราะห์ต่อเนื่อง และช่วยป้องกันไนโตรเจนไม่ให้ทำปฏิกิริยาในขั้นตอนกลาง จึงนิยมใช้ในสังเคราะห์แบบขั้นตอนเดียว (stepwise synthesis) ของสารประกอบ heterocyclic ที่ซับซ้อน