ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ซึ่งวงแหวนไดออกเซนทำหน้าที่เป็นโครงสร้างเฮเทอโรไซคลิกที่เสถียร หน้าที่อะมีนของมันช่วยให้สามารถคู่กับกรดคาร์บอกซิลิกหรืออิเล็กโทรไฟล์อื่นๆ ได้ง่าย ทำให้มีคุณค่าต่อเคมียารักษาในการสร้างโมเลกุลคล้ายยา นิยมใช้ในการเตรียมตัวยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางและตัวยับยั้งเอนไซม์ เนื่องจากมีคุณสมบัติการละลายที่ดีและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบสารที่มีฉลากสำหรับการศึกษาการเมแทบอลิซึม เนื่องจากเข้ากันได้กับเทคนิคการติดฉลากไอโซโทป