ใช้ในงานวิจัยด้านชีวเคมีและเภสัชกรรมเป็นหลัก โดยเฉพาะในการศึกษาโครงสร้างและกิจกรรมของสารประกอบไซคลิกที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ สารนี้อาจทำหน้าที่เป็นโครงสร้างพื้นฐาน (scaffold) ในการพัฒนายา เนื่องจากมีโครงสร้างวงแหวนที่เสถียรและสามารถโต้ตอบกับโปรตีนหรือเป้าหมายทางชีวภาพได้ มีการศึกษาเพื่อประเมินฤทธิ์ต้านจุลชีพ ต้านไวรัส หรือกิจกรรมยับยั้งเอนไซม์บางชนิด โดยเฉพาะในสารธรรมชาติที่มีโครงสร้าง diketopiperazine ซึ่งพบได้ในผลิตภัณฑ์จากจุลินทรีย์ นอกจากนี้ยังใช้เป็นมาตรฐานหรือตัวอย่างในการวิเคราะห์ด้วยเทคนิคต่างๆ เช่น NMR หรือมวลสเปกโตรเมตรี เพื่อทำความเข้าใจพฤติกรรมของสารกลุ่ม diketopiperazine ในการทดลองทางเคมี