เทเนลิกลิปตินใช้ในการรักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 โดยช่วยควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดให้อยู่ในเกณฑ์ปกติ ยานี้ทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์ DPP-4 ซึ่งช่วยเพิ่มระดับฮอร์โมน GLP-1 และ GIP ในร่างกาย ส่งผลให้การหลั่งอินซูลินดีขึ้นและลดการผลิตกลูโคสในตับ นอกจากนี้ยังช่วยลดความเสี่ยงของการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเมื่อใช้ร่วมกับยารักษาเบาหวานอื่นๆ เทเนลิกลิปตินมักใช้ในผู้ป่วยที่ไม่สามารถควบคุมระดับน้ำตาลได้ด้วยการปรับเปลี่ยนพฤติกรรมหรือการใช้ยาชนิดอื่นเพียงอย่างเดียว