Canertinib (CI-1033) ใช้หลักในการวิจัยและรักษามะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งที่เกิดจากการแสดงออกเกินหรือการกลายพันธุ์ของตัวรับ epidermal growth factor (EGFR) มันทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งที่แรงและไม่อาจย้อนกลับได้ของ EGFR tyrosine kinase ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการเพิ่มจำนวนเซลล์และการรอดชีวิตของเซลล์ ทำให้เป็นเครื่องมือที่มีค่าในการศึกษาและรักษามะเร็ง เช่น มะเร็งปอดชนิด non-small cell, มะเร็งเต้านม, และ glioblastoma ซึ่งการส่งสัญญาณ EGFR มักผิดปกติ นอกจากนี้ ยังใช้ในการศึกษาก่อนคลินิกเพื่อเข้าใจกลไกการดื้อยาของตัวยับยั้ง EGFR และสำรวจการบำบัดแบบรวมกับยาต้านมะเร็งอื่นๆ ความสามารถในการยับยั้งตัวรับครอบครัว ErbB หลายตัวยังขยายการประยุกต์ใช้ในการกำหนดเป้าหมายเนื้องอกชนิดต่างๆ