Tazemetostat (EPZ-6438) ใช้ในการรักษามะเร็งบางชนิด โดยเฉพาะมะเร็งที่เกี่ยวข้องกับการกลายพันธุ์ของยีน EZH2 ซึ่งเป็นโปรตีนเอนไซม์ฮิสโตนเมทิลทรานสเฟอเรสที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมการแสดงออกของยีน ยานี้ทำงานโดยการยับยั้งกิจกรรมของ EZH2 ทำให้สามารถกู้คืนการแสดงออกของยีนให้เป็นปกติและชะลอหรือหยุดการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง

การประยุกต์ใช้หลักของ tazemetostat คือในการรักษา epithelioid sarcoma ซึ่งเป็นมะเร็งเนื้อเยื่ออ่อนชนิดหายากและรุนแรง ได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุ 16 ปีขึ้นไปที่มี epithelioid sarcoma ในระยะลุกลามหรือแพร่กระจายและไม่สามารถผ่าตัดเอาเนื้อเยื่อออกได้ทั้งหมด โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่เนื้องอกสูญเสียยีน INI1/SMARCB1 ทำให้มะเร็งพึ่งพากิจกรรม EZH2 มากขึ้น Tazemetostat ให้ทางเลือกการรักษาที่มีประสิทธิภาพสำหรับผู้ป่วยเหล่านี้

นอกจากนี้ tazemetostat ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษา follicular lymphoma ที่ดื้อยาหรือกลับเป็นซ้ำในผู้ใหญ่หลังจากได้รับการรักษาด้วยยา systemic อย่างน้อย 2 ไลน์ ในผู้ป่วยที่มีการกลายพันธุ์ EZH2 ในเนื้องอก ยังมีการศึกษาวิจัยในมะเร็งชนิดอื่น ๆ เช่น non-Hodgkin lymphoma อื่น ๆ และมะเร็งของแข็งต่าง ๆ การทดลองทางคลินิกกำลังดำเนินต่อไปเพื่อสำรวจประสิทธิภาพในมะเร็งเหล่านี้และมะเร็งอื่น ๆ ซึ่งอาจขยายการนำไปใช้ในด้านมะเร็งวิทยา

โดยรวม tazemetostat แสดงถึงแนวทางการรักษามะเร็งแบบกำหนดเป้าหมายที่ให้ความหวังแก่ผู้ป่วยที่มีการเปลี่ยนแปลงทางพันธุกรรมเฉพาะในเนื้องอก