Tipiracil ใช้ในทางการแพทย์ร่วมกับยา Trifluridine เพื่อรักษาโรคมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักในผู้ป่วยที่เคยได้รับการรักษามาแล้วและไม่ตอบสนองต่อการรักษาอื่นๆ Tipiracil ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ thymidine phosphorylase ซึ่งช่วยป้องกันการสลายตัวของ Trifluridine ทำให้ยา Trifluridine มีประสิทธิภาพมากขึ้นในการยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง การใช้ Tipiracil ร่วมกับ Trifluridine ช่วยยืดอายุและเพิ่มคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักในระยะลุกลาม