Mal-PEG1-acid ใช้อย่างแพร่หลายในการไบโอคอนจูเกชันและการนำส่งยา กลุ่ม maleimide ช่วยให้เกิดการคอนจูเกชันที่เลือกสรรและมีประสิทธิภาพกับโมเลกุลที่มีกลุ่ม thiol เช่น กรดอะมิโน cysteine ในโปรตีนหรือเปปไทด์ ทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างคอนจูเกตยาที่เสถียรและกำหนดเป้าหมาย หรือปรับเปลี่ยนโมเลกุลชีวภาพสำหรับวัตถุประสงค์ทางบำบัดหรือวินิจฉัย Spacer PEG ช่วยเพิ่มความละลายน้ำและลดภูมิคุ้มกัน ทำให้ปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ของคอนจูเกตที่ได้ นอกจากนี้ ยังใช้ในการพัฒนาแอนติบอดี-ยาคอนจูเกต (ADCs) ซึ่งเชื่อมโยงยาที่มีพิษต่อเซลล์กับแอนติบอดีสำหรับการบำบัดมะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย นอกจากนี้ ยังใช้ในการปรับเปลี่ยนพื้นผิวของนาโนอนุภาค เพื่อการฟังก์ชันนาลิเซชันที่แม่นยำสำหรับการใช้งานทางชีวการแพทย์