สารนี้ถูกนำมาใช้หลักในการพัฒนา antibody-drug conjugates (ADCs) ซึ่งเป็นการบำบัดมะเร็งแบบเฉพาะเจาะจง โดยทำหน้าที่เป็นตัวเชื่อมที่เชื่อมยาพิษกับแอนติบอดี เพื่อส่งยาไปยังเซลล์มะเร็งอย่างแม่นยำ ส่วน Val-Cit ออกแบบให้ถูกตัดโดยเอนไซม์ cathepsin B ซึ่ง overexpressed ในเซลล์มะเร็ง ช่วยให้ยาถูกปล่อยที่ตำแหน่งเนื้องอก PEG4 spacer ช่วยเพิ่มความละลายและลดการรวมตัว ทำให้ conjugate มีความเสถียรและประสิทธิภาพสูงขึ้น PNP (para-nitrophenyl) ทำหน้าที่เป็น reactive handle สำหรับติดต่อยา การออกแบบนี้ช่วยควบคุมการปล่อยยา ลดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อปกติ และปรับปรุงผลการรักษา