ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่针对โรคระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างโพลีไซคลิกที่แข็งและมีสเตอริโอเคมีที่กำหนด (แบบซิส) ทำให้มีคุณค่าในการออกแบบยาที่มีประสิทธิภาพสูงและเลือกสรรได้ดี ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างเพปไทโดมิมเมติกส์และตัวยับยั้งเอนไซม์ โดยเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับเป้าหมายโปรติเอสหรือไคเนส กลุ่มปกป้อง tert-butyloxycarbonyl (Boc) ช่วยให้ควบคุมปฏิกิริยาของอะมีนได้ ช่วยในการประกอบโมเลกุลที่ซับซ้อนแบบขั้นตอนในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน นอกจากนี้ยังเหมาะสำหรับยาที่มีโครงสร้างพิรโรโล[3,2-b]พิริดีน เช่น ยารักษาโรคซึมเศร้าและยาปรับสมดุลทางจิตใจ