ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบควิโนโซลีนที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยเภสัชกรรมที่มุ่งเป้าไปยังตัวยับยั้งไคเนส (kinase inhibitors) ช่วยในการพัฒนายาต้านมะเร็งเนื่องจากความสามารถในการปรับเปลี่ยนโครงสร้างหลักที่โต้ตอบกับจุดออกฤทธิ์ของเอนไซม์ นอกจากนี้ยังใช้ในเคมียารักษาเพื่อสร้างห้องสมุดสารประกอบในโปรแกรมค้นพบยาที่มุ่งเน้นเส้นทางส่งสัญญาณ (signal transduction pathways) หน้าที่ของไอโอดีนช่วยให้สามารถ derivatization เพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาครอส-คัปปลิ้ง (cross-coupling reactions) ซึ่งเพิ่มความหลากหลายทางโมเลกุล