Gabapentin enacarbil ใช้ในการรักษาอาการขาอยู่ไม่สุข (restless legs syndrome: RLS) และอาการปวดเส้นประสาทหลังหายจากโรคงูสวัด (postherpetic neuralgia: PHN) โดยช่วยบรรเทาอาการไม่สบายและความอยากขยับขาในช่วงพักผ่อนหรือนิ่งเฉยสำหรับ RLS และลดอาการปวดเส้นประสาทหลังเป็นงูสวัดสำหรับ PHN ตัวยาเป็น prodrug ของ gabapentin ซึ่งช่วยให้ดูดซึมได้ดีขึ้นและปล่อยยาออกมาอย่างต่อเนื่องในร่างกาย ให้การบรรเทาที่ยั่งยืน นอกจากนี้ยังช่วยปรับปรุงคุณภาพการนอนหลับในผู้ป่วย RLS โดยออกฤทธิ์ที่ระบบประสาทส่วนกลางเพื่อลดการส่งสัญญาณความเจ็บปวดและความรู้สึกไม่สบาย ยานี้ให้ทางปากและมักเลือกใช้เพราะโปรไฟล์เภสัชจลนศาสตร์ที่ดีกว่า gabapentin ทำให้สะดวกสำหรับการจัดการระยะยาว