พิโตเฟนอน ไฮโดรคลอไรด์ ใช้หลักๆ เป็นยาคลายเกร็งในทางการแพทย์ มักใช้ร่วมกับยาอื่น เช่น ยาแก้ปวด เพื่อรักษาอาการเกร็งของกล้ามเนื้อเรียบ โดยเฉพาะในระบบทางเดินอาหารและทางเดินปัสสาวะ กลไกการออกฤทธิ์คือการคลายกล้ามเนื้อเรียบ ซึ่งช่วยบรรเทาอาการปวดและไม่สบายที่เกิดจากอาการเกร็ง ทำให้มีประสิทธิภาพในการจัดการอาการของโรคต่างๆ เช่น โคลิกไต โคลิกถุงน้ำดี และความผิดปกติแบบเกร็งอื่นๆ ของระบบย่อยอาหาร นอกจากนี้ ยังใช้ในนรีเวชศาสตร์เพื่อบรรเทาอาการปวดประจำเดือนที่เกิดจากการหดเกร็งของมดลูก ความสามารถในการลดความตึงของกล้ามเนื้อโดยไม่มีผลข้างเคียงที่รุนแรง ทำให้เป็นส่วนประกอบที่มีคุณค่าในสูตรยารักษาต่างๆ