ไตรปโตเรลินใช้หลักในการรักษาโรคมะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลาม โดยทำงานโดยการลดการผลิตฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน ซึ่งช่วยชะลอการเติบโตของเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมาก นอกจากนี้ ยังใช้ในการจัดการภาวะที่ตอบสนองต่อฮอร์โมน เช่น โรคเยื่อบุโพรงมดลูกแทรกซึม (endometriosis) และเนื้องอกมดลูก (uterine fibroids) ในผู้หญิง ในสาขาต่อมไร้ท่อสำหรับเด็ก ใช้ในการรักษาภาวะเข้าสู่วัยรุ่นเร็วแบบกลาง (central precocious puberty) โดยการชะลอการพัฒนาทางเพศในช่วงต้น สารประกอบนี้ให้ทางฉีดและต้องมีการติดตามอย่างระมัดระวังเพื่อจัดการผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นและเพื่อให้มั่นใจในประสิทธิภาพการรักษา