Fasiglifam ถูกพัฒนาขึ้นเพื่อใช้ในการรักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 โดยทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นแบบเลือกสรรสำหรับตัวรับ G-protein-coupled receptor 40 (GPR40) ซึ่งมีส่วนช่วยเพิ่มการหลั่งอินซูลินที่ขึ้นกับระดับกลูโคสจากเซลล์เบต้าตับอ่อน ด้วยการกำหนดเป้าหมายตัวรับนี้ Fasiglifam มุ่งหวังที่จะปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดของผู้ป่วยเบาหวาน โดยนำเสนอแนวทางใหม่ในการจัดการระดับน้ำตาลในเลือด กลไกการออกฤทธิ์ของมันแตกต่างจากยารักษาเบาหวานอื่นๆ เนื่องจากกระตุ้นการหลั่งอินซูลินเฉพาะเมื่อมีระดับกลูโคสสูง ลดความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ การศึกษาทางคลินิกได้สำรวจประสิทธิภาพและความปลอดภัย แม้ว่าการพัฒนาจะถูกหยุดชะงักเนื่องจากความกังวลเกี่ยวกับความเป็นพิษต่อตับ ถึงกระนั้น Fasiglifam ยังคงเป็นสารประกอบที่มีความสำคัญในการวิจัยโรคเบาหวาน สนับสนุนความเข้าใจเกี่ยวกับ GPR40 ในฐานะเป้าหมายการรักษา