ใช้อย่างแพร่หลายเป็นสารกลางในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ที่มุ่งเป้าไปยังโรคระบบประสาทส่วนกลางและยาต้านการติดเชื้อ ลักษณะการแทนที่ฮาโลเจนช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาครอส-คัปปลิ้งแบบเลือก性ได้ ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างโมเลกุลที่มีโครงสร้างพิริดีนซับซ้อน นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยด้านเกษตรเคมีสำหรับการออกแบบยาฆ่าแมลงและวัชพืชใหม่ เนื่องจากช่วยเพิ่ม bioavailability และความสัมพันธ์ในการจับกับสารประกอบเป้าหมาย ใช้บ่อยในปฏิกิริยา Suzuki และ Buchwald-Hartwig เพื่อนำหมู่พิริดีนที่ถูกฟังก์ชันนัลไลซ์เข้ามาในโปรแกรมค้นพบยา