1,6-Naphthyridin-5(6H)-one ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในวงการเภสัชวิทยาและเคมีชีวภาพ เนื่องจากมีศักยภาพในการออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่หลากหลาย โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการพัฒนายาต้านมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างของมันสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งได้อย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาการใช้สารนี้ในฐานะสารต้านจุลชีพ ซึ่งสามารถต่อต้านเชื้อแบคทีเรียและเชื้อราได้อีกด้วย ในด้านเคมีอินทรีย์ สารนี้ยังถูกใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบอื่น ๆ ที่มีความซับซ้อนและมีประโยชน์ทางการแพทย์ รวมถึงการวิจัยทางวิทยาศาสตร์เพื่อพัฒนายาใหม่ ๆ ที่มีประสิทธิภาพสูง