ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพที่มุ่งเป้าไปยังโรคระบบประสาทส่วนกลาง หมู่บรอมเมทิลช่วยให้เกิดการปรับโครงสร้างได้ง่าย สามารถทำปฏิกิริยาคู่กับนิวคลีโอไฟล์เพื่อสร้างอนุพันธ์เอเทอร์ ไทโอเอเทอร์ หรืออะมีน นิยมใช้ในเคมีการแพทย์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ทางชีวภาพ (SAR) เนื่องจากวงแหวน 1,2,4-ออกซาไดอะซอลมีความเสถียรและทนต่อการเผาผลาญ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมโพรบเรืองแสงและสารที่มีฉลากสำหรับการทดสอบทางชีวเคมี โดยส่วนออกซาไดอะซอลทำหน้าที่เป็นฟลูออโรโฟร์หรือไบโอไอโซสเตียร์ มีศักยภาพในการวิจัยเกษตรเคมีสำหรับออกแบบยาฆ่าแมลงชนิดใหม่ที่มีความเลือกสรรและโปรไฟล์สิ่งแวดล้อมที่ดีขึ้น