ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase และโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ แหวนโมร์ฟอลีนที่ได้รับการป้องกันด้วย Boc ให้ความเสถียรและความละลายในน้ำ ในขณะที่หมู่โบรโมเมทิลช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาการแทนที่นิวคลีโอฟิลิก ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อสร้างระบบเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อน โดยเฉพาะในโปรแกรมค้นคว้ายาเป้าหมายมะเร็งและโรคระบบประสาทส่วนกลาง คุณสมบัติการตอบสนองและโครงสร้างทำให้มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์แบบเฟสตะกอนและวิธีเคมีแบบขนาน