ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะยาต้านอาการชักและยาต้านการอักเสบ หมู่คลอโรเมทิลที่ทำปฏิกิริยาได้ง่ายช่วยให้เกิดการอัลคิลเลชันหรือปฏิกิริยาคัปปลิ้งได้สะดวก ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลยาที่ซับซ้อน นิยมใช้ในเคมียารักษาเพื่อปรับโครงสร้างพื้นฐานไอโซออกซาโซลให้เพิ่มฤทธิ์ทางชีวภาพหรือปรับปรุงสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยสารเคมีเกษตรเพื่อออกแบบยาฆ่าแมลงชนิดใหม่ เนื่องจากมีความเสถียรและความหลากหลายในการใช้งาน