ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยาต้านมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างของควินาโซลีนสามารถยับยั้งการทำงานของตัวรับที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งได้ พบว่าสารอนุพันธ์ของควินาโซลีนหลายชนิดมีศักยภาพในการยับยั้ง tyrosine kinase ซึ่งเป็นเป้าหมายสำคัญในการพัฒนายาเคมีบำบัด นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในการศึกษาทางเคมีอินทรีย์เพื่อสร้างสารใหม่ที่มีโครงสร้างซับซ้อน โดยเฉพาะการสร้างสารที่มีวงแหวนนำร่องเพื่อใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรม