ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า หรือยาปรับสมดุลทางจิตใจ เนื่องจากโครงสร้างที่มีพิเพอราซีนทำให้สามารถจับกับตัวรับในสมองได้ดี จึงนิยมนำมาใช้ในงานวิจัยและพัฒนายาใหม่ๆ ที่ต้องการฤทธิ์เฉพาะเจาะจง มีการใช้ในห้องปฏิบัติการเพื่อสร้างสารอนุพันธ์ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพสูง และสามารถปรับเปลี่ยนคุณสมบัติการละลายน้ำหรือการดูดซึมได้ตามต้องการ