ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยา พบว่าสารอนุพันธ์ของอิมิทาโซลที่มีโครงสร้างคล้ายกันมักแสดงฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์หรือมีกิจกรรมต้านจุลชีพ สารนี้จึงมีศักยภาพในการนำไปพัฒนาเป็นยาต้านเชื้อแบคทีเรีย ยาต้านไวรัส หรือยาในกลุ่มต้านการอักเสบ นิยมใช้ในห้องปฏิบัติการวิจัยเพื่อสร้างสารใหม่ที่มีโครงสร้างซับซ้อน และสามารถปรับเปลี่ยนได้ตามต้องการสำหรับการคัดกรองฤทธิ์ทางเภสัชภาพ