ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเคมีที่มีศักยภาพสำหรับการพัฒนายา โดยเฉพาะในกลุ่มยับยั้งเอนไซม์หรือสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ โครงสร้างของมันเหมาะสำหรับการสร้างสารนำร่อง (lead compounds) ในการวิจัยทางเภสัชกรรม เช่น ยาต้านจุลชีพ ยาต้านไวรัส หรือยาแก้อักเสบ นอกจากนี้ยังสามารถใช้เป็นตัวตั้งต้นในการสร้างสารที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากโครงสร้างเบนโซอิมิดาโซลมีความสามารถในการผ่านเกราะเลือด-สมองได้ดี จึงเป็นที่น่าสนใจในงานวิจัยด้านยาโรคประสาทเสื่อมหรือภาวะซึมเศร้า