ใช้หลักๆ เป็นสารกลางในการสังเคราะห์อินทรีย์ สารประกอบนี้มีบทบาทในการพัฒนายาเนื่องจากโครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งและความเข้ากันได้ของหมู่ฟังก์ชัน โครงสร้างคล้ายแลคตัมมีคุณค่าต่อการสร้างโมเลกุลชีวภาพ โดยเฉพาะในเคมียารักษาโรคสำหรับยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง โปรไฟล์ความเสถียรและปฏิกิริยาของสารประกอบทำให้เหมาะสำหรับปฏิกิริยาเปิดแหวน การฟังก์ชันนาไลเซชัน และปฏิกิริยาการจับคู่ในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน นอกจากนี้ยังถูกนำไปใช้ในการออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์ โดยที่การจำกัดคอนฟอร์เมชันช่วยเพิ่มความสัมพันธ์ในการจับเป้าหมาย