ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งคินาสสำหรับการรักษามะเร็ง เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างโมเลกุลชีวภาพที่อิงจากอินดาโซล กลุ่มฟังก์ชันไอโอโดและกรดคาร์บอกซิลิกช่วยให้สามารถดัดแปลงเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาการจับคู่ข้ามและการสร้างอะไมด์ ทำให้มีคุณค่าต่อการวิจัยค้นพบยา นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมโพรบเลือกสรรสำหรับเป้าหมายทางชีวภาพ เนื่องจากแกนอินดาโซลมีความสัมพันธ์กับเอนไซม์และตัวรับต่างๆ