ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีฐานอิมิดาโซลซึ่งมีคุณสมบัติต้านเชื้อรา ต้านไวรัส และต้านมะเร็ง หน้าที่ของไอโอดีนช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาครอส-คัปปลิ้ง ทำให้มีคุณค่าสูงในเคมียารักษาและการค้นพบยา ใช้กันทั่วไปในการเตรียมสารยับยั้งไคเนสและตัวปรับตัวรับ เนื่องจากวงแหวนอิมิดาโซลสามารถเลียนแบบโมเลกุลทางชีวภาพและเข้าร่วมในการจับไฮโดรเจน นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยด้านเกษตรเคมีสำหรับการออกแบบสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ