4-Iodoimidazole ถูกใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีโครงสร้างอิมิดาโซลและมีกิจกรรมทางชีวภาพ ใช้กันทั่วไปในการเตรียมยาต้านเชื้อรา ยากำจัดปรสิต และยาต้านมะเร็ง เนื่องจากความสามารถในการปรับเปลี่ยนโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังนำไปใช้ในยาฆ่าเชื้อราในภาคเกษตรเคมี และในวิทยาศาสตร์วัสดุสำหรับการสร้างโครงสร้างเฮเทอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจนสูง หน้าที่ของไอโอดีนช่วยให้สามารถดัดแปลงเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาครอส-คัปปลิ้ง ทำให้มีคุณค่าต่อการวิจัยเคมียารักษาและกระบวนการค้นพบยา